2 курс / Нормальная физиология / Методы_исследования_и_фармакологической_коррекции_физической_работоспособности

литного состава цитоплазмы (за счет накопления ионов калия и кальция), входит в состав парных желчных кислот (таурохолиевой, тауродезоксихолиевой), способствующих эмульгиро­ ванию жиров в кишечнике. Таурин в головном мозге выпол­ няет функцию нейромедиатора, тормозящего синаптическую передачу, обладает противосудорожной и кардиотонической активностью. Вызывает нормализацию метаболизма тканей глаза при заболеваниях дистрофического характера. Стимули­ рует выработку инсулина.

Применяется внутрь по 0,25—0,5 г 2 раза в день за 20 мин до еды. Длительность курса — 30 дней. При необходимости доза может быть увеличена до 2—3 г в сутки.

Милайф (milife) — биомасса гриба фузариум — обладает ме­ таболическим, общеукрепляющим, адаптогенным, регенери­ рующим, дезинтоксикационным, иммуномодулирующим дей­ ствием.

Спектр действия получаемых эффектов при применении милайфа настолько широк, что позволяет классифицировать его в качестве системного препарата, обнаруживающего и восстанавливающего нарушения корректных генетических ре­ пликаций, функциональных, обменных, энергетических свя­ зей в организме, активизируя восстановительные, репаратив­ ные процессы на разных уровнях. Обладает прямым и непря­ мым вирулицидным действием.

Милайф представляет собой биомассу монокультуры выс­ шего гриба Fusarium sambucinum, штамм ВСБ-917. Содержит низкомолекулярные олигопептидные соединения, щелочные олигопептиды, 18 аминокислот, в том числе все незаменимые аминокислоты, на долю которых приходится до 45 % общего количества аминокислот препарата.

В углеводный состав милайфа входят хитиновая клетчатка, сорбирующая токсины и шлаки, биологически активные по­ лисахариды (гликаны: глкжаны и галактоманнаны, лентинан), регулирующие работу иммунной системы. Под действием гликанов происходит усиление фагоцитоза, индуцируется секре­ ция макрофагами сосудорасширяющих протеинов, интерлей­ кинов и интерферонов (а и у), повышается активность сыво­ роточного лизоцима крови. Кроме того, в состав милайфа входят оксаминовая, яблочная, лимонная, янтарная и другие органические кислоты. В липидной фракции препарата содер­ жатся фосфолипиды, стерины, глицериды, жирные кислоты и убихиноны.

Содержащиеся в милайфе физиологически активные фос­ фолипиды участвуют в различных метаболических процессах и энергообмене. Поддерживают процессы жизнедеятельности

70

клеток — ионный обмен, дыхание, биологическое окисление, влияют на активность ферментов в митохондриях. Жирно-ки­ слотная фракция препарата состоит в основном из ненасы­ щенных жирных кислот, которые способствуют выведению из организма холестерина и препятствуют отложению жира и хо­ лестерина на стенках кровеносных сосудов и в печени, а так­ же в сочетании с витаминами, аминокислотами и минераль­ ными веществами активизируют процессы регенерации тка­ ней.

Более 50 % жирных кислот, входящих в состав препарата милайф, приходится на долю эссенциальных — линолевой и линоленовой, которые не синтезируются в организме челове­ ка и должны поступать с пищей. Эти кислоты играют сущест­ венную роль в физиологической активности, так как являют­ ся предшественниками простагландинов (ПГ), простациклинов, тромбоксанов — регуляторов деятельности эндокринной и ряда других систем организма человека. В частности, лино­ левая кислота способствует синтезу плазменных и секретируемых с желчью ПГ и улучшает функцию печени. Недостаточ­ ное поступление в организм ненасыщенных жирных кислот часто приводит к развитию дерматитов.

Содержащаяся в препарате олеиновая кислота относится к мононенасыщенным жирным кислотам, она присутствует в клеточных мембранах и способствует поддержанию эластич­ ности клеток кровеносных сосудов и кожи.

Высокой физиологической активностью обладает также 22, 23-дигидроэргостерин, относящийся к витаминам группы D и способствующий адекватному фосфорно-кальциевому обмену, особенно в растущем организме.

Убихиноны (коэнзимы Q), входящие в состав липидных структур препарата Милайф, принадлежат к витаминоподоб­ ным соединениям, эффективно связываются митохондриями клеток и, участвуя в реакциях окислительного фосфорилиро­ вания, способствуют выработке необходимой организму энер­ гии, а также являются мощными антиоксидантами. Убихинон Q,0 (коэнзим Ql0) обнаружен во всех тканях и органах челове­ ка и необходим для их нормального функционирования. В ча­ стности, показано, что при сахарном диабете и мышечной дистрофии содержание убихинонов значительно снижено по сравнению с нормой.

Милайф содержит полный комплекс витаминов группы В, с дефицитом которых связывают нарушения функций нерв­ ной системы, кожи, слизистых оболочек, кишечника, сердеч­ но-сосудистой системы и кроветворных органов, умственной деятельности.

71

Витамины группы В играют важную роль в процессах бел­ кового, липидного и углеводного обмена, оказывают иммуно­ модулирующее действие, участвуют в синтезе ПГ, ферментов и коферментов.

Милайф содержит сбалансированный набор макро- и мик­ роэлементов в легкоусвояемой форме органических соедине­ ний и комплексов. В организме человека микро- и макроэле­ менты участвуют в формировании различных тканей, а в со­ ставе биологически активных белков, витаминов и фермент­ ных систем активируют, регулируют и обеспечивают физиоло­ гические процессы организма.

Милайф обладает общеукрепляющим и адаптогенным дей­ ствием, повышает устойчивость организма к воздействию энтоэкологичной среды, повышает резистентность организма к стрессовому воздействию, предотвращая постстрессовые по­ следствия. Повышает умственную и физическую работоспо­ собность, а также ускоряет восстановление после перенесен­ ных нагрузок и заболеваний различной этиологии.

После приема внутрь препарат быстро всасывается. Мак­ симальная активность достигается через 90 мин. Биодоступ­ ность практически полная. Степень связывания с белками плазмы составляет до 6 %. Препарат быстро проникает в тка­ ни, органы и биологические жидкости организма: сердечную мышцу, клапаны, печень, селезенку, надпочечники, почки, желчный пузырь, поджелудочную железу, матку, предстатель­ ную железу, кости, брюшную полость, плевру, слюну, мокро­ ту. Концентрация Милайфа в тканях и органах выше концен­ трации в плазме крови. Препарат выводится преимуществен­ но с мочой (до 70 % в течение 72 ч) и частично с желчью — до 25 %.

Инозин

Инозин — производное пурина. Обладает метаболическим (анаболическим), антигипоксическим и антиаритмическим действием.

Нуклеозид — предшественник АТФ. Субстратно стимули­ рует синтез адениновых нуклеотидов, повышает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Принимает непосредст­ венное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена при гипоксии и при отсутствии АТФ. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы. Интенсифициру­ ет метаболизм пировиноградной кислоты, нормализует про­ цесс тканевого дыхания, способствует повышению активности ксантиндегидрогеназы. Оказывает положительное влияние на

72

обменные процессы в миокарде, повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение. Уве­ личивает силу сокращений сердца и способствует более пол­ ному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клет­ ки), в результате чего возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение тканей.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда), пре­ дотвращает последствия интраоперационной ишемии почек.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.

Противопоказан при гиперчувствительности к производ­ ным пурина, гиперурикемии, подагре.

Инозин применяется внутрь, 3—4 раза в сутки, начальная доза — 0,6—0,8 г в сутки, в случае хорошей переносимости че­ рез 2—3 дня дозу увеличивают до 1,2—1,6—2,4 г в сутки. Дли­ тельность курсового применения — 4—12 нед.

Инозин выпускается также под названиями рибоксин и рибонозин.

Препарат инозин пранобекс (inosine pranobex, гроприносин, изопринозин) — соединение инозина с 1-(диметилами­ но)-2 — пропанол-4-(ацетиламино) — бензоатом (соль) в соот­ ношении 1:3. Он, кроме анаболического, обладает иммуно­ стимулирующим и противовирусным действием. Препарат увеличивает суммарное число Т-лимфоцитов и выработку ими интерлейкина-2, нормальных клеток — киллеров и Т-хелпе- ров, улучшает соотношение хелпер/супрессор; стимулирует хемотаксическую и фагоцитарную активность моноцитов, макрофагов (синтез в них интерлейкина-1) и полиморфно­ ядерных клеток; усиливает синтез РНК и рибосомального белка. Одновременно подавляет репликацию ДНК и РНК ви­ русов посредством связывания с рибосомами клетки и изме­ нения их стереохимического строения.

Витаминно-минеральные комплексы

При выполнении тяжелой физической работы увеличивает­ ся потребность в витаминах и минералах. Для ее коррекции применяются специально разработанные поливитаминно-ми­ неральные формулы типа витрум-стресс, глутамивит, витатресс.

73

Н оотропы

Термин «ноотропы» предложен для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на инте­ гративные функции мозга, стимулирующих обучение, улуч­ шающих (восстанавливающих) память и умственную деятель­ ность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воз­ действиям, гипоксии, усиливающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы не оказывают выраженного психостимули­ рующего или седативного действия, не вызывают специфиче­ ских изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбу­ ждения в центральных нейронах, облегчают передачу инфор­ мации между полушариями головного мозга, улучшают энер­ гетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повыше­ ния физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимулято­ рами или у ослабленных и астенизированных лиц.

Пирацетам

Пирацетам (ноотропил) активирует ассоциативные про­ цессы головного мозга, улучшает память, настроение и мен­ тальность у здоровых и больных людей. Повышает интегра­ тивную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабили­ зирует нарушенные функции мозга. Нормализует соотноше­ ние АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоци­ тов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитар­ ной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через капилляры. У больных с функциональными расстрой­ ствами ЦНС повышает уровень бодрствования. У здоровых мало эффективен при монотерапии. Разработан комбиниро­ ванный препарат пирацетама и актопротектора бемитила — пирабел.

74

Ноопепт

Ноопепт улучшает обучаемость и память, действуя на все фазы ее процессинга: начальную обработку, консолидацию и извлечение информации. Увеличивает амплитуду транскалло­ зального ответа, облегчая ассоциативные связи между полу­ шариями головного мозга на уровне кортикальных структур. Проявляет антиамнестические свойства. Препарат оказывает нейропротективное действие. Оказывает выраженное антиок­ сидантное действие. Обладает антиагрегационными, фибри­ нолитическими, антикоагулянтными свойствами. Совокуп­ ность перечисленных видов активности ноопепта составляет основу его нейропротективного действия. Ноотропный эф­ фект препарата связан с образованием цикло-пролил-глици­ на, аналогичного по структуре эндогенному циклическому ди­ пептиду, обладающему антиамнестической активностью, а также с наличием холиносенсибилизирующего действия. На­ ряду с указанными свойствами ноопепт при применении в те­ рапевтических дозах проявляет стимулирующее действие, не сопровождающееся психомоторным возбуждением и наруше­ ниями сна, сочетающееся с незначительно выраженным ан­ ксиолитическим действием.

Фенибут

Фенибут — фенильное производное ГАМК, а также произ­ водное фенилэтиламина. Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных средств. Применяют фенибут для коррекции астенических и тревожно-невротических со­ стояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице и для профилактики укачивания.

Карфедон

Карфедон (фенотропил) обладает выраженным ноотропным действием с психостимулирующим, противосудорожным, антигипоксическим и антигипертензивным свойствами. Обла­ дает адаптогенным действием при различных моделях стресса. Карфедон предупреждает срыв высшей нервной деятельности при информационных перегрузках в эксперименте у высших животных, нормализует суточный биоритм показателей сим­ патоадреналовой системы.

75

Сальбутиамин

Сальбутиамин — энерион — близок по строению к тиамину (имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир). Регулирует метаболиче­ ские процессы в ЦНС. Накапливается в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, в клетках Пуркинье и в клубочках зернистого слоя коры мозжечка (по дан­ ным иммунофлюоресцентных гистологических исследований). В плацебо — контролируемых клинических испытаниях с ис­ пользованием психометрических тестов и оценочных шкал показана высокая эффективность препарата при симптомати­ ческой терапии функциональных астенических состояний. Сальбутиамин интенсивно снижает выраженность состояния функциональной астении, а почти в половине случаев — пол­ ностью выводит из него. Он оказывает положительное влия­ ние на субъективное чувство, связанное с интеллектуально­ психической деятельностью, ощущением жизненного тонуса, комфортностью осуществления произвольной интеллектуаль­ ной деятельности и моторики; улучшает вегетовисцеральную регуляцию и уменьшает метеочувствительность.

Психостимуляторы

Психостимулирующие средства оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга и активируют психиче­ скую и физическую деятельность человека. К ним относится рад производных пурина, фенилалкиламины и фенилалкилсиднонимины и некоторые другие средства, которые можно рассматривать как психомоторные стимуляторы. Эти препара­ ты быстро изменяют функциональные показатели деятельно­ сти головного мозга, активируют биоэлектрическую актив­ ность мозга, повышают выносливость и физическую работо­ способность, оказывают быстро наступающий психостимули­ рующий эффект. Основной особенностью эффектов психо­ стимуляторов является их истощающее действие. При их дли­ тельном применении и применении у ослабленных, астенизированных и утомленных лиц может происходить срыв работо­ способности и резкое ухудшение функционального состояния.

Фенамин

Фенамин является производным фенилалкиламина. В ней­ рохимическом механизме действия фенамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из пресинап­

76

тических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать таким образом центральные норадренергические и, в большей степени, дофаминергические рецепторы. Его прием оказывает также небольшое ингибирующее влия­ ние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Фенамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует А- и В-адренорецепторы); он вы­ зывает сужение периферических сосудов, усиление ЧСС, по­ вышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выра­ жены, чем у адреналина.

При правильном дозировании фенамин, усиливая процес­ сы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, ока­ зывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улуч­ шении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повы­ шении работоспособности, уменьшении потребности в сне. Сейчас препарат отнесен к наркотикам и в медицине не при­ меняется, используются более безопасные средства с мень­ шим наркогенным потенциалом.

Мезокарб

Мезокарб (сиднокарб) оригинальный отечественный пси­ хостимулятор. По химическому строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от фе­ намина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азо­ та, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, являет­ ся у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. Мезокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в отечественной медицин­ ской практике. По сравнению с фенамином, он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферическо­ го симпатомиметического влияния. Его стимулирующее дей­ ствие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно бо­ лее длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением АД и другими перифериче­ скими симпатомиметическими эффектами. После примене­ ния мезокарба не отмечается общей слабости и сонливости. По нейрохимическому механизму действия мезокарб отлича­ ется от фенамина. Мезокарб сильнее действует на норадре-

77

нергические, чем на дофаминергические структуры мозга, в то время как фенамин отличается более сильным дофаминергическим действием.

Мезокарб обладает способностью резко повышать физиче­ скую и умственную работоспособность, однако часто развива­ ются парадоксальные реакции: препарат может уменьшать продуктивность деятельности, возрастает количество ошибок при выполнении операторской деятельности и др. Примене­ ние препарата у лиц с выраженным утомлением и переутом­ лением, как правило, не эффективно.

Мезокарб хорошо всасывается при приеме внутрь. Препа­ рат обычно хорошо переносится. При передозировке возмож­ ны повышенная раздражительность, беспокойство. Иногда от­ мечается снижение аппетита. Возможно умеренное повыше­ ние АД. Побочные явления быстро исчезают при прекраще­ нии приема препарата.

Бромантан

Бромантан повышает физическую работоспособность, осо­ бенно в условиях гипертермии, повышает устойчивость к ги­ пертермии и гипотермии. Препарат не обладает выраженным психостимулирующим действием. К сожалению, использова­ ние бромантана некоторыми российскими спортсменами ста­ ло причиной допинговых скандалов на Олимпийских играх 1996 г. в Атланте.

Ладастен

Ладастен обладает психостимулирующими и актопротек­ торными свойствами. Основным фармакологическим эффек­ том препарата является стимулирующее влияние на ЦНС, проявляющееся в повышении умственной и физической рабо­ тоспособности, замедлении развития утомления и в ускоре­ нии восстановления после интенсивных физических и психи­ ческих нагрузок.

Ладастен стимулирует центральные дофаминергические системы, не имеет периферической симпато- и адреномиме­ тической активности. Препарат повышает устойчивость орга­ низма к гипоксии и к перегреванию.

Ладастен повышает иммунологическую реактивность орга­ низма, сниженную вследствие действия экзогенных факторов (интенсивные психоэмоциональные, физические и тепловые нагрузки, инфекции и т. д.).

В отличие от психостимуляторов фенаминового типа, лада-

78

стен не вызывает эйфории и расстройств воспроизведения точных двигательных навыков у операторов, ускоряет восста­ новление работоспособности после физических нагрузок. Максимальный эффект ладастена после однократного приема достигается через 1—3 ч и длится 6—8 ч. Индивидуальные до­ зы препарата зависят от фармакологического эффекта.

При применении ладастена в больших дозах в вечернее время могут возникнуть расстройства засыпания. Вследствие этого, если требуется повышение работоспособности только в дневное время, прием препарата не следует назначать позже, чем за 6 ч до сна. Возможны аллергические проявления в виде крапивницы. В этом случае следует отменить препарат.

Модафинил

Модафинил (provigil, адрафинил) — селективный а г адреномиметик преимущественно центрального действия. Имеют­ ся сведения, что модафинил действует через глутаматергическую систему и повышает уровень синтеза глутаминовой ки­ слоты, ингибируя высвобождение ГАМК. Препарат разраба­ тывался для терапии нарколепсии. В 1998 г модафинил стал первым препаратом в своем классе средств, способствующих бодрствованию и разрешенных в США. В ходе испытаний принимавшие модафинил пациенты бодрствовали 28 ч, сохра­ няя внимание и работоспособность. По сведениям средств массовой информации, препарат активно используется в ар­ миях США и Великобритании для коррекции работоспособ­ ности, в первую очередь у летчиков. Модафинил, практически не влияя на физическую работоспособность, уменьшает по­ требность во сне. Единственным показанием для его назначе­ ния в клинической медицине служила нарколепсия. Может эффективно применяться для повышения концентрации вни­ мания.

Сиднофен

Сиднофен относится к группе фенилалкилсиднониминов и близок по строению к мезокарбу. Сиднофен оказывает стиму­ лирующее влияние на ЦНС, однако уступает в этом мезокар­ бу и, вместе с тем, обладает выраженной антидепрессивной активностью, что делает его весьма ценным препаратом для применения при коррекции астенодепрессивных состояний. Антидепрессивное действие сиднофена можно объяснить его способностью оказывать обратимое ингибирующее влияние на активность моноаминооксидазы (МАО).

79